Депо-провера – противоопухолевый гормональный препарат для внутримышечного введения, проявляющий выраженное контрацептивное действие.

Форма выпуска и состав

Выпускается в форме суспензии для инъекций и упаковано во флаконы и одноразовые шприцы.

В 1 мл Депо-проверы содержатся такие компоненты:

• 150 мг медроксипрогестерона;
• полисорбат-80;
• макрогол-4000;
• натрий хлорид;
• пропилпарагидроксибензоат;
• метилпарагидроксибензоат;
• вода для инъекций.

Фармакологическое действие

• Действующим веществом Депо-проверы является медроксипрогестерон, который относится к гормонам-гестагенам и является химическим производным прогестерона, который совместно с эстрогенами выполняет в организме человека очень важные функции. Лекарственное средство не проявляет эффекты эстрогенов, но при этом отличается низким уровнем активности, которая свойственна андрогенным гормонам.
• Помогает снизить выработку гормонов гипофиза, что ведет к торможению роста и созревания фолликулов в яичниках. Их отсутствие в яичнике объясняет отсутствие овуляции и неспособность организма женщины к зачатию. Также уменьшает выраженность нейровегетативных нарушений во время климакса, повышает вязкость слизи в канале шейки матки иувеличивает количество созревающих клеток в слизистой влагалища.
• Специальные дозы укола подавляюще воздействуют на синтез тестостерона в яичках мужчины. Оказывает анаболическое действие на организм, которое проявляется в ускорении роста, увеличении массы тела, активизации обмена веществ и пр. Высокие дозы лекарственного средства проявляют выраженную противоопухолевую активность в отношении новообразований, чувствительных к деятельности гормонов.

Показания

• рак эндометрия (рецидивирующий или метастатический);
• рак почек (рецидивирующий или метастатический);
• рецидивирующий рак груди у женщин, находящихся в менопаузе;
• рак простаты;
• эндометриоз;
• маточные кровотечения;
• мастопатия;
• предупреждении беременности с помощью подавления процесса овуляции.

Инструкция по применению (способ и дозировка)

Применяется внутримышечно. Перед применением флакон с лекарством следует тщательно взболтать.

• В контрацептивных целях укол ставят по 150 мг каждые 3 месяца. При этом первую инъекцию делают в первые 5 дней цикла, а в случае лактации – на 6-й неделе после родов.
• При раке почек и эндометрия прописывают 400-1000 мг препарата в неделю. Когда состояние пациента улучшится (спустя несколько недель или месяцев после начала лечения), препарат вводят раз в месяц в дозировке 400 мг.
• При раке груди уколы делают на протяжении 4-х недель по 500 мг за сутки, после чего количество приемов сокращается до двух раз в неделю в той же дозировке.

Побочные эффекты

Депо-провер имеет следующие побочные эффекты:

• со стороны иммунной системы: аллергические и псевдоаллергические реакции вплоть до анафилактического шока;
• со стороны системы кроветворения: увеличение количества тромбоцитов и лейкоцитов в организме, чрезмерная свертываемость крови с развитием тромбофлебита;
• со стороны ЦНС: возбудимость, постоянное чувство усталости и утомляемости, нарушение сна и бодрствования, головные боли и головокружения, снижение внимания, судороги, эйфория, депрессия;
• со стороны кожных покровов: сыпь, зуд, появление акне и угрей, крапивница, избыточное оволосение,алопеция;
• со стороны половых органов: нарушение менструального цикла,кровянистые выделения, маточные кровотечения, бели, боли в молочных железах и в нижней части живота, приливы, вагинит, эрозия шейки матки, мастодиния, снижение либидо;
• со стороны ЖКТ:сухость во рту, боли в животе, метеоризм, тошнота, рвота,диарея, запор, желтуха;
• со стороны опорно-двигательного аппарата: боли в суставах, судороги мышц голеней, остеопороз, боль в спине;
• со стороны сердечно-сосудистой системы: гипертензия, увеличение частоты сердечных сокращений, инфаркт, тромбозы, тромбофлебит,тромбоэмболия, сердечная недостаточность;
• другие эффекты: болезненные ощущения в месте инъекции, колебания веса, астенический синдром, лунообразное лицо.

При появлении следующих симптомов необходима немедленная отмена препарата:

• желтуха;
• пучеглазие;
• нарушение зрения;
• постоянные мигрени;
• нарушение структур глаза (отек нерва или повреждение сосуда).

Окончание действия лекарственного средства полностью снимает все побочные эффекты, кроме увеличения массы тела. Вес нормализуется в течение 6-10 месяцев.

После последнего укола менструальные кровотечения у женщин возобновляются не раньше, чем через 3 месяца. Однако в некоторых случаях отсутствие менструаций и овуляции может сохраняться в течение 18-30 месяцев.

Противопоказания

• повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата;
• беременность и лактация;
• заболевания печени;
• влагалищные кровотечениях.

Контрацепция ЛС не должна осуществляться при наличии у женщины рака груди.

Применение требует систематического контроля состояния пациента при наличии следующих патологий:

• инсульт;
• эпилепсия;
• почечная, сердечная или печеночная недостаточность;
• тромбоэмболия;
• бронхиальная астма;
• тромбофлебит;
• депрессия;
• приступы мигрени;
• повышенный уровень кальция в крови.

Лекарственное взаимодействие

Условия хранения и срок годности

Препарат годен в течение 5 лет, если хранить его в сухом месте при температуре воздуха +20...+25 °С.

Внимание!

Описание, размещенное на этой странице, является упрощенным вариантом официальной версии аннотации к препарату. Информация предоставлена исключительно в ознакомительных целях и не является руководством для самолечения. Перед применением лекарственного средства необходимо проконсультироваться со специалистом и ознакомиться с инструкцией утвержденной производителем.

Действующее вещество

Медроксипрогестерона ацетат (medroxyprogesterone)

Форма выпуска, состав и упаковка

Суспензия для инъекций белого цвета.

Вспомогательные вещества:полиэтиленгликоль 3350, полисорбат 80, метилпарабен, пропилпарабен, вода д/и.

3.3 мл - флаконы (1) - пачки картонные.

Суспензия для инъекций белого цвета.

Вспомогательные вещества:полиэтиленгликоль 3350, полисорбат 80, натрия хлорид, метилпарабен, пропилпарабен, вода д/и.

6.7 мл - флаконы (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противоопухолевый препарат. Депо-Провера является гестагеном, не обладающим эстрогенной активностью, его андрогенная активность считается минимальной.

В соответствующих дозах подавляет секрецию гипофизарных гонадотропинов, что в свою очередь предотвращает созревание фолликулов, вызывая ановуляцию у женщин детородного возраста.

Кроме того, препарат в соответствующих дозах подавляет функцию клеток Лейдига у мужчин, т.е. эндогенное образование тестостерона.

В высоких дозах оказывает противоопухолевое действие при гормоночувствительных злокачественных новообразованиях. Этот эффект препарата обусловлен его влиянием на гипоталамо-гипофизарно-гонадную систему, рецепторы прогестинов и эстрогенов и метаболизм стероидов на клеточном уровне.

Препарат оказывает пирогенное действие, в очень высоких дозах обладает кортикостероидной активностью.

Фармакокинетика

Всасывание

После в/м введения препарат абсорбируется медленно, в результате чего длительно поддерживаются постоянные концентрации медроксипрогестерона ацетата. C max в крови достигается через 4-20 дней после в/м введения.

Распределение

Связывание с белками плазмы составляет 90-95%. Медроксипрогестерона ацетат проникает через ГЭБ, выделяется с грудным молоком. Кумулирует в организме, остаточные концентрации медроксипрогестерона ацетата обнаруживаются в плазме через 7-9 мес.

Метаболизм

Медроксипрогестерона ацетат метаболизируется в печени. В настоящее время описано множество метаболитов медроксипрогестерона ацетата.

Выведение

Большая часть медроксипрогестерона ацетата выводится путем билиарной секреции с калом. Примерно 44% препарата в неизмененном виде выводится с мочой. T 1/2 составляет 6 недель.

Показания

— рецидивирующий и/или метастатический рак эндометрия;

— гормонозависимые формы рецидивирующего у женщин в менопаузе;

— рецидивирующий и/или метастатический рак почки.

Противопоказания

— беременность;

— период лактации;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Дозировка

При раке эндометрия и раке почки начальная доза составляет 400-1000 мг в неделю в/м. Если в течение нескольких недель или месяцев наступило улучшение и достигнута стабилизация процесса, то назначают поддерживающую терапию в дозе 400 мг в месяц.

При раке молочной железы препарат назначают в/м в начальной дозе 500 мг/сут в течение 28 дней. Затем применяют поддерживающие дозы - по 500 мг 2 раза в неделю. Лечение продолжают до появления признаков прогрессирования болезни.

Непосредственно перед использованием флакон следует хорошо взболтать, чтобы вводимый препарат приобрел вид однородной суспензии.

Побочные действия

Аллергические реакции: анафилаксия и анафилактоидные реакции, крапивница.

Со стороны системы свертывания крови: тромбоэмболии, тромбофлебит.

Со стороны ЦНС: повышенная нервная возбудимость, бессонница, сонливость, усталость, депрессия, головокружение, головная боль.

Дерматологические реакции: зуд, сыпь, акне, гирсутизм и алопеция.

Со стороны половой системы: дисфункциональное маточное кровотечение, кровянистые выделения из половых путей, аменорея, снижение либидо или аноргазмия, вагинит, бели, приливы, боли в низу живота, болезненность молочных желез, галакторея.

Со стороны пищеварительной системы: боли или неприятные ощущения в животе, тошнота, метеоризм.

Со стороны костно-мышечной системы: судороги икроножных мышц, боли в спине и суставах.

Прочие: астения, гипертермия, изменение массы тела и лунообразное лицо.

Передозировка

Симптомы: увеличение массы тела (с некоторой задержкой жидкости), повышенная утомляемость, а также в некоторых случаях наблюдаются эффекты, характерные для глюкокортикоидов.

Лечение: прекратить применение препарата. Специфического лечения не требуется.

Лекарственное взаимодействие

Лекарственное взаимодействие препарата Депо-Провера не описано.

При совместном применении аминоглутетимид может значительно снизить биодоступность медроксипрогестерона ацетата.

Особые указания

Перед назначением препарата Депо-Провера следует провести тщательное обследование пациента.

При возникновении признаков и/или симптомов тромбоэмболии перед продолжением применения препарата необходимо оценить соотношение риска и пользы.

При появлении на фоне приема препарата в высоких дозах симптомокомплекса Иценко-Кушинга (лунообразное лицо, задержка жидкости, снижение толерантности к , повышение АД) следует по возможности снизить дозу и осуществлять тщательный контроль состояния пациента.

Применение препарата в высоких дозах может вызывать увеличение массы тела и задержку жидкости. В связи с этим необходимо проявлять осторожность при лечении пациентов, на состояние которых может неблагоприятно повлиять увеличение массы тела или задержка жидкости.

Следует тщательно наблюдать пациентов, в анамнезе которых имеются указания на терапию по поводу депрессивных состояний. Во время терапии препаратом Депо-Провера некоторые больные жалуются на депрессию, аналогичную предменструальной.

При проведении цитологического или гистологического исследования эндометрия или шейки матки необходимо предупредить гистолога о проводимой терапии.

Препарат следует использовать с осторожностью в послеродовом периоде в связи с повышенным риском обильных и длительных маточных кровотечений.

Считается, что применение препарата Депо-Провера может увеличить риск развития остеопороза.

Следует прекратить применение препарата при внезапной частичной или полной потере зрения, либо при развитии пучеглазия, двоения в глазах, приступах мигрени. Если при обследовании выявлено повреждение сосудов клетчатки или отек соска зрительного нерва, также не следует применять препарат Депо-Провера.

При развитии желтухи необходимо прекратить использование препарата.

Применение препарата может оказывать влияние на результаты следующих лабораторных исследований: определение уровней гонадотропинов (в сторону снижения); определение уровней в плазме крови , кортизола, эстрогенов (в сторону снижения); определение уровня прегнандиола в моче (в сторону снижения); определение уровня тестостерона в плазме крови (в сторону снижения); определение уровня специфического глобулина, связывающего половые гормоны (в сторону снижения); проведение теста с сахарной нагрузкой (тест толерантности к глюкозе); метапироновый тест; может изменять результаты теста на протромбин (фактор II) и факторы свертываемости крови VII, VIII, IX, X (в сторону увеличения); повышает значение показателей функции печени.

Гормоны желтого тела-прогестины, прогестогены, гестаны и их аналоги.

Состав Депо-Провера

Медроксипрогестерон.

Производители

Пфайзер МФГ. Бельгия Н.В. (Бельгия), Фармация и Апджон (Бельгия), Фармация Н.В./С.А. (Бельгия)

Фармакологическое действие

Прогестагенное, контрацептивное, противоопухолевое.

Ингибирует секрецию гонадотропинов гипофизом, предотвращает созревание фолликула и овуляцию, способствует истончению эндометрия.

В высоких дозах при нормальном содержании эстрогенов вызывает трансформацию пролиферативного эндометрия в секреторный.

Возможно проявление андрогенного и анаболического эффектов.

Связывание с белками плазмы.

Период полувыведения - 30 ч.

Метаболизируется в печени.

Выводится преимущественно с мочой в виде метаболита.

При приеме в целях контрацепции снижает риск возникновения воспалительных заболеваний половых органов, кандидозного вульвовагинита.

С учетом высокой контрацептивной эффективности и особенностей влияния на гормонально-зависимые органы, применение у женщин позднего репродуктивного и более старшего возраста предпочтительно, особенно при наличии гиперпластических процессов эндометрия, миомы матки, эндометриоза.

У большинства женщин с гиперпластическими процессами эндометрия наблюдается их частичный или полный регресс.

При раке молочной железы отмечается корреляция между эффективностью терапии и концентрацией рецепторов эстрогенов и прогестерона в опухолевой ткани.

Побочное действие Депо-Провера

Нарушения менструального цикла, тромбоэмболия, бессонница, раздражительность, сонливость, ощущение усталости, слабость, депрессия, головокружение, головная боль, отеки, тошнота, боли и дискомфорт в животе, болезненность молочных желез, галакторея, эрозии шейки матки, гирсутизм, алопеция, лихорадка, изменение массы тела, лунообразное лицо, остеопороз, крапивница, зуд, угревая сыпь, анафилаксия и анафилактоидные реакции.

Показания к применению

Контрацепция, особенно у женщин позднего репродуктивного возраста; неоперабельные, рецидивирующие и метастатические карциномы эндометрия и почки (дополнительная паллиативная терапия), гормонально-зависимые формы рецидивирующего рака молочной железы у женщин в постменопаузе.

Внутрь - вторичная аменорея, дисфункциональные маточные кровотечения, предменструальный синдром, вазомоторные симптомы в период менопаузы, эндометриоз, диагностика первичной и вторичной аменореи, профилактика и лечение остеопороза в постменопаузном периоде (в сочетании с эстрогенами и препаратами кальция), предупреждение изменений эндометрия при проведении заместительной терапии эстрогенами в постменопаузе.

Противопоказания Депо-Провера

Гиперчувствительность, тромбофлебит, тромбоэмболический синдром или инсульт в анамнезе, заболевания печени, вагинальное кровотечение неуточненной этиологии, беременность, кормление грудью.

Способ применения и дозировка

Внутривенно.

Рак эндометрия и рак почки:

• 400-1000 мг в неделю в течение нескольких недель или месяце,
• после достижения стабилизации - 400 мг в месяц.

Рак молочной железы:

• 500 мг/сутки в течение 28 дне,
• затем - по 500 мг 2 раза в неделю.

Передозировка

Нет сведений.

Взаимодействие

Аминоглутетимид уменьшает плазменную концентрацию и снижает эффективность.

Особые указания

При появлении изменений цикла во время приема требуется консультация врача.

При дисфункциональных маточных кровотечениях обязательно исключают рак матки и др. органические поражения.

Подозрение на развитие тромбофилических состояний (тромбофлебит, цереброваскулярные нарушения, тромбоэмболия ветвей легочной артерии, почечный тромбоз) требует немедленной отмены.

Необходима осторожность при эпилепсии, мигрени, астме, сердечной и почечной недостаточности, учитывая возможную задержку жидкости.

С осторожностью назначают при сахарном диабете, депрессивных состояниях.

На фоне приема медроксипрогестерона возможно изменение результатов ряда лабораторных тестов (в т.ч. сульфабромофталеинового и др. функциональных печеночных тестов) - снижение уровня стероидов в плазме и моче (прогестерон, эстрадиол, прегнандиол, тестостерон, кортизол), гонадотропинов, глобулина, связывающего половые гормоны, уровня T3, повышение содержания протромбина, факторов VII, VIII, IX, X.

Депо-провера (медроксипрогестерон) - инструкция, контрацепция, цена и отзывы

Спасибо

Сайт предоставляет справочную информацию исключительно для ознакомления. Диагностику и лечение заболеваний нужно проходить под наблюдением специалиста. У всех препаратов имеются противопоказания. Консультация специалиста обязательна!

Описание

Лекарственный препарат Депо-провера появился на рынке сравнительно давно, и представляет собой один из первых синтетических прогестероновых гормонов . Сегодня Депо-провера применяется для лечения различных патологических процессов, таких как гинекологические заболевания, контрацепция и онкологические патологии.

Действующее вещество Депо-провера – медроксипрогестерон ацетат.

Препарат выпускается в следующих фармацевтических формах:

• гранулы в трех вариантах дозировки – 0,2, 0,5 г и 1 г;
• флаконы в виде 15% суспензии по 1, 3,3 и 6,7 мл;
• флаконы в виде 20% суспензии по 2,5 и 5 мл;
• аэрозольный спрей;
• одноразовый шприц с суспензией Депо-провера в количестве 1 мл;
• таблетки в дозировках – 5, 10, 100, 250 и 500 мг.

Действие препарата

Действующее вещество Депо-провера – медроксипрогестерон - относится к группе гормонов-гестагенов, и является химическим производным прогестерона , который вместе с эстрогенами выполняет очень важные функции в организме. Например, прогестерон является гормоном беременности , поскольку именно его действием обусловлен рост плаценты , через которую питается развивающийся ребеночек. Препарат не обладает эффектами эстрогенов, но имеет низкий уровень активности, свойственной андрогенным гормонам.

Депо-провера по принципу обратной связи приводит к снижению выработки гормонов гипофиза (например, фолликулостимулирующий - ФСГ, лютеинизирующий – ЛГ и т.д.), что приводит к прекращению нормального роста и созревания фолликулов в яичниках женщины. Отсутствие фолликулов в яичнике обусловливает отсутствие овуляции и невозможность зачатия . Также Депо-провера уменьшает выраженность нейровегетативных нарушений в период наступления климакса , повышает вязкость слизи канала шейки матки , увеличивает количество созревающих клеток слизистой влагалища.

Специальные дозы Депо-провера способны подавлять синтез тестостерона в яичках мужчин. Вместе с этим наблюдается анаболическое действие препарата, проявляющееся в повышении массы тела, ускорении роста, обмена веществ и т.д.

Высокие дозы препарата обладают хорошей противоопухолевой активностью в отношении новообразований, обладающих чувствительностью к гормонам.

Депо-провера также приводит к повышению температуры тела .

Всасывание, распределение и выведение Депо-провера из организма

Препарат вводится внутримышечно, в результате чего в месте инъекции образуется "запас" препарата, который медленно поступает в кровоток. Такое медленное высвобождение препарата позволяет длительно поддерживать необходимую лечебную концентрацию в крови. Максимальные значения концентрации препарата достигаются в промежутке от 4 до 20 суток после внутримышечной инъекции.

Постоянная циркуляция Депо-провера в кровотоке обеспечивается также тем, что 90-95% препарата связывается с белками, и по мере необходимости высвобождается в свободной форме. Депо-провера обладает высокой способностью к накоплению, поэтому полное выведение препарата из организма возможно лишь по прошествии 7-9 месяцев после последнего введения.

Лекарственное средство обладает высокой проникающей способностью, что позволяет миновать гематоэнцефалический барьер и попадать в ткани мозга , плаценту и грудное молоко .

Выведение препарата из организма осуществляется через почки и печень . Почки выделяют чуть менее половины препарата (44%) с мочой в полностью неизмененном виде. Печень подвергает медроксипрогестерон различным превращениям, и выделяет его производные (метаболиты) в кишечник с желчью. Далее метаболиты выделяются с экскрементами.

Скорость выведения препарата определяется специальным показателем – временем полувыведения (Т 1/2). Время полувыведения - это промежуток времени, за который выводится половина введенной дозы.

Методы применения. Показания к применению

Применяется перорально, в виде внутримышечных инъекций или в качестве аэрозольной обработки. Чаще всего Депо-провера вводят внутримышечно – в ягодицу, бедро, плечо или бок. Перед вкалыванием препарата флакон тщательно взбалтывают, чтобы содержимое равномерно перемешалось. После чего медикамент набирается в стерильный шприц, и производится укол в мышцу.

Различный режим дозирования Депо-провера используют для лечения следующих патологических состояний:

• рак эндометрия (с наличием метастазов или рецидивов);
• рак молочной железы у женщин в период климакса;
• рак почки (с наличием метастазов или рецидивов);
• рак простаты;
• контрацепция.

Благодаря способности подавлять овуляцию Депо-провера применяется в качестве контрацептива длительного действия.

Противопоказания к применению Депо-провера

Препарат нельзя применять в период беременности и кормления грудью , а также при наличии непереносимости каких-либо составляющих медикамента . Также не разрешается применять Депо-провера при влагалищных кровотечениях , заболеваниях печени. Контрацепция с помощью Депо-провера не должна осуществляться на фоне рака молочной железы.

Применение Депо-провера требует постоянного мониторинга и контроля над состоянием пациента при наличии следующих заболеваний:

• тромбоэмболия;
• печеночная, сердечная и почечная недостаточность ;
• повышенный уровень кальция в крови;
• приступы мигрени ;

Депо-провера в лечении онкологических заболеваний

Для терапии злокачественных опухолей эндометрия или почки препарат применяется по 400-1000 мг в неделю. После остановки опухолевого роста и прогрессирования заболевания переходят на поддерживающую дозу - 400 мг в месяц.

Злокачественное новообразование молочной железы лечат согласно следующей схеме: 28 суток - ежедневное введение препарата по 500 мг, затем двукратно в неделю - также по 500 мг. Прием препарата проводится до наступления регрессии опухоли.

Для лечения рака простаты у мужчин препарат применяют дважды в неделю, в виде внутримышечных инъекций по 500 мг, в течение 3 месяцев. После основного курса необходимо применять поддерживающую дозу в 500 мг еженедельно.

Депо-провера в лечении гинекологических заболеваний

Для лечения эндометриоза применяют внутримышечные инъекции Депо-провера еженедельно по 50 мг, или один раз в две недели по 100 мг. Курс лечения эндометриоза составляет полгода. Другой курс лечения эндометриоза основан на приеме таблеток Депо-провера в дозе 10 мг 3 раза в день, на протяжении 90 суток. Прием таблеток следует начинать в первый день менструального цикла .

Устранение климактерических расстройств нейровегетативного происхождения (приливы, жар, потливость и т.д.) при помощи Депо-провера проводят по следующей схеме – внутримышечная инъекция единожды в 120 дней в количестве 150 мг. При этом следует контролировать состояние, и соотнести пользу с возможными рисками развития побочных эффектов.

Прекращение маточных кровотечений устраняется приемом таблеток Депо-провера в дозе 5-10 мг в сутки на протяжении 10 дней. По прошествии 3-7 суток развивается кровотечение, вызванное отменой препарата. Затем применяют курс лечения на протяжении 2-3 менструальных циклов, который начинают с 16 дня.

Контрацепция при помощи Депо-провера

С целью контрацепции Депо-провера применяют внутримышечно по 150 мг – одна инъекция каждые три месяца. Инъекцию делают в ягодицу или дельтовидную мышцу (плечо), предварительно тщательно взболтав содержимое флакона с препаратом. Препарат набирают в стерильный, одноразовый шприц, который слегка встряхивают для получения гомогенной суспензии. Затем на шприц надевается игла, с которой снимается колпачок. Место введения обрабатывается антисептиком , затем производится инъекция препарата.

Депо-провера действует на протяжении всех трех месяцев после введения, при этом эффективность предохранения от беременности составляет 99,5%.

Начинать применение Депо-провера с целью контрацепции необходимо только в случае полной уверенности отсутствия беременности. Поэтому первую инъекцию делают на 5 день нормального менструального цикла, или на 5 день после родов , при условии прекращения кормления ребенка грудным молоком. Если женщина осуществляет грудное вскармливание, то инъекцию Депо-провера следует производить не ранее, чем через полгода после родов. После медицинского аборта в сроке до 12 недель беременности необходимо сразу делать инъекцию Депо-провера. Если аборт был произведен в сроке более 12 недель, то применение Депо-провера необходимо начинать спустя 2-4 недели после проведения медицинской манипуляции. После первой инъекции следующую необходимо делать через 12 недель, но не ранее, чем по прошествии 89 суток.

Контрацептивное действие Депо-провера у большинства женщин сопровождается нарушениями менструального цикла различной степени выраженности. Чаще всего отмечается нерегулярность и удлинение цикла, или же, напротив, обильные и длительные менструальные кровотечения. Дальнейшее применение препарата может привести к полному прекращению менструаций (аменорее).

Начало применения Депо-провера может спровоцировать нерегулярные межменструальные кровотечения или кровянистые выделения, что не является патологией, поскольку представляет собой реакцию организма на введенные гормоны. Через короткий промежуток времени кровянистые выделения проходят без дополнительного вмешательства. При длительном и непрекращающемся кровотечении назначаются эстрогеновые гормоны - по 25-50 мкг этинилэстрадиола в промежутке между 7 и 21 днями, на протяжении двух менструальных циклов.

Использование препарата значительно снижает риск развития воспалительной патологии в области половых органов, в том числе вульвовагинита , вызываемого грибками рода Candida. Прием препарата способствует набору массы, поэтому необходимо тщательно следить за питанием и регулярно заниматься спортом .

Один из отрицательных моментов в применении Депо-провера - это невозможность отказаться от приема лекарства одномоментно при развитии неприятных ощущений или побочных эффектов, существенно снижающих качество жизни. Препарат после введения будет оказывать свое действие все три месяца.

В целом контрацепцию при помощи Депо-провера рекомендовано применять зрелым, взрослым женщинам, которые уже имеют детей, и не планируют беременность в ближайшие годы. Гормональный фон женского организма может восстанавливаться достаточно долго после применения Депо-провера, поэтому к приему препарата не стоит прибегать молодым девушкам, которые в перспективе планируют беременность. В данном случае лучше предпочесть гормональные контрацептивы в виде таблеток.

Контрацепция с использованием Депо-провера оптимально подходит для женщин с наличием следующих заболеваний:

• гипертоническая болезнь;
• системная красная волчанка ;
• курение в возрасте старше 35 лет;
• многократные аборты;
• эндометриоз;
• мастопатия.

Побочные эффекты

Депо-провера является сильнодействующим препаратом, поэтому следует учесть все плюсы и минусы, чтобы принять взвешенное решение о применении данного лекарства. Перед его применением необходимо пройти всестороннее обследование, и учесть все имеющиеся хронические заболевания.

Высокие дозы Депо-провера могут привести к формированию лекарственного синдрома Иценко-Кушинга, основными симптомами которого являются массивные отеки , лунообразное лицо, гипертония и нарушение толерантности к глюкозе . В данном случае необходимо следить за состоянием пациента, и по возможности уменьшать дозировку препарата.

Развитие тромбозов или тромбоэмболий, отеков и ожирения - это характерные побочные эффекты Депо-проверы. Поэтому при появлении данных симптомов следует оценить необходимость продолжения лечения, возможные риски, и на основании оценки предполагаемой пользы и возможных осложнений принять решение о дальнейшем использовании препарата. В некоторых случаях следует отменить прием, в других - уменьшить дозу. Однако при этом следует тщательно наблюдать за состоянием пациента, и фиксировать любые изменения состояния.

Наличие эпизодов депрессии в прошлом следует отнести к факторам риска, поскольку препарат способен вызывать нарушения в эмоциональной сфере, подобные предменструальному синдрому .

При использовании Депо-провера в качестве контрацептива после родов, необходимо проявлять осторожность, поскольку могут начаться сильные и длительные маточные кровотечения.

Существует ряд симптомов, появление которых предполагает экстренную отмену препарата:

• нарушение зрения (потеря зрения, двоение в глазах);
• пучеглазие;
• мигрени;
• нарушение нормальных структур глаза (повреждение сосудов или отек нерва);

Спектр побочных эффектов Депо-провера достаточно широк, и включает в себя реакции со стороны различных органов и систем. Побочные эффекты, характерные для каждой системы, представлены в таблице.

Система органов	Побочные эффекты при применении Депо-провера
Иммунная система	Аллергические реакции вплоть до анафилактического шока Псевдоаллергические реакции вплоть до анафилактоидного шока
Система крови	Повышенная свертываемость крови с развитием тромбофлебита и тромбоэмболий Увеличение общего количества лейкоцитов и тромбоцитов
Центральная нервная система	Возбудимость Нарушение сна и бодрствования (бессонница или сонливость) Усталость, утомляемость Депрессия Эйфория Снижение внимания Нарушение зрения
Кожа

PFIZER PHARMACIA & UPJOHN PHARMACIA N.V./S.A. UPJOHN PUURS S.A Пфайзер МФГ.Бельгия Н.В. Фармация и Апджон Н.В./С.А Фармация Н.В./С.А. Фармация Н.В/С.А (Бельгия),произведено Веттер Фарм

Страна происхождения

Бельгия

Группа товаров

Гормональные препараты

Прогестаген, Противоопухолевый препарат

Формы выпуска

• 1 мл - флаконы (1) - пачки картонные. 1 мл - флаконы (1) - пачки картонные. 1 мл - флаконы (1) - пачки картонные. 1 мл - шприцы однодозовые (1) - пачки картонные.

Описание лекарственной формы

• Белая гомогенная суспензия без видимых посторонних включений после перемешивания. Суспензия для в/м введения

Фармакологическое действие

Медроксипрогестерона ацетат (МПА), синтетическое производное прогестерона, относится к гестагенам (прогестинам), не обладающим эстрогенной активностью, и оказывает следующее фармакологическое действие на эндокринную систему: ингибирует секрецию гипофизарных гонадотропинов (ЛГ и ФСГ); снижает концентрации адренокортикотропного гормона (АКТЕ) и гидрокортизона в крови; подавляет функцию клеток Лейдига у мужчин и уменьшает концентрацию тестостерона в крови; снижает концентрации эстрогенов в крови (за счет ингибирования секреции ФСЕ, а также ферментативной индукции печеночной редуктазы, что приводит к увеличению клиренса тестостерона и последующему уменьшению превращения андрогенов в эстрогены). Противоопухолевое действие препарата в терапевтических дозах при лечении гормонозависимых злокачественных новообразований может быть связано с его влиянием на гипоталамо-гипофизарно-гонадную систему, рецепторы прогестинов и эстрогенов и метаболизм стероидов на клеточном уровне. МПА, как и прогестерон, оказывает пирогенное действие. При очень высоких дозах, используемых для терапии некоторых видов рака (500 мг в сутки и выше), может наблюдаться глюкокортикостероидная активность.

Фармакокинетика

После внутримышечного (в/м) введения МПА его высвобождение происходит медленно, что обеспечивает создание низких, но постоянных концентраций препарата в крови. Время достижения максимальной концентрации после в/м инъекции составляет около 4-20 дней. МПА может обнаруживаться в крови даже спустя 7-9 месяцев после в/м инъекции. Более 90% МПА находится в крови в связанном с белками состоянии (преимущественно с альбумином). МПА не связывается со специфическим глобулином, связывающим половые гормоны. Несвязанный МПА также обладает фармакологической активностью. Объем распределения составляет 20+3 л. МПА проникает через гематоэнцефалический барьер, в плаценту и в грудное молоко. МПА выводится с фекалиями путем билиарной секреции, а также в значительной степени метаболизируется с участием цитохрома Р450 ЗА4 в микросомах печени путем гидроксилирования с последующей конъюгацией. В настоящее время известно не менее 16 метаболитов МПА. Большая часть метаболитов выводится с мочой в виде глюкуронидов и лишь небольшая часть - в виде сульфатов. Период полувыведения после в/м введения составляет 6 недель. Примерно 30% дозы препарата выводится с мочой спустя 4 дня после в/м инъекции.

Особые условия

Препарат применяется строго по назначению и под наблюдением врача. При возникновении дисфункциональных маточных кровотечений, следует обследовать пациентку и выяснить их этиологию. При лечении пациентов, на состояние которых может неблагоприятно повлиять задержка жидкости в организме необходимо проявлять осторожность. При терапии препаратом необходимо внимательно наблюдать за состоянием пациентов, которые ранее лечились от депрессии. При лечении больных сахарным диабетом следует учитывать способность МПА снижать толерантность к глюкозе. Если на фоне лечения препаратом проводят цитологическое или гистологическое исследование эндометрия или шейки матки, необходимо предупредить патоморфолога о проводимой терапии. При проведении лабораторных исследований следует учитывать, что применение МПА может снижать уровни следующих эндокринных биомаркеров: a)стероидов в плазме крови и в моче (кортизола, эстрогенов, прегнандиола, прогестерона, тестостерона); b)гонадотропинов в плазме крови и в моче (ЛГ и ФСГ); c)специфического глобулина, связывающего половые гормоны; При проведении метапиронового теста необхоимо учитывать, что высокие дозы МПА, применяемые в онкологии, могут вызвать частичную надпочечниковую недостаточность (снижение ответа гипофизарно-надпочечниковой системы), поэтому перед введением метапирона необходимо проверить способность коры надпочечниов отвечать на АКТГ. У некоторых пациентов, принимающих МПА, выявлено подавление функции коры надпочечников (снижение концентрации АКТГ и гидрокортизона в крови). Следует прекратить применение препарата при внезапной частичной или полной потере зрения, либо при развитии экзофтальма, двоении в глазах, приступах мигрени. При выявлении повреждения сосудов клетчатки или отека диска зрительного нерва лечение препаратом следует отменить. Несмотря на то, что причинной зависимости между применением МПА и развитием тромбоэмболических нарушений не выявлено, у пациентов с данными нарушениями в анамнезе или при возникновении их на фоне лечения следует тщательно оценить возможный риск и пользу при назначении или решении вопроса о продолжении лечения препаратом. Влияние применения препарата в высоких дозах на плотность костной ткани (ПКТ) не изучалось, однако, показано, что применение МПА в качестве контрацептива внутримышечно по 150 мг 1 раз в 3 месяца у взрослых женщин детородного возраста и у девочек-подростков приводит к снижению ПКТ костей поясницы за 5 лет в среднем на 5,4% и 4,2 %, соответственно, при этом в течение первых 2-х лет после отмены препарата костная ткань частично восстанавливается. Наибольшее снижение ПКТ наблюдается в первые 2 года применения препарата. Снижение концентрации эстрогенов в сыворотке крови, вызванное применением препарата, приводит к снижению ПКТ у женщин перед наступлением менопаузы и может увеличить риск развития остеопороза в последующие годы жизни. Всем пациентам, применяющим препарат ДЕПО-ПРОВЕРА, рекомендуется принимать препараты кальция и витамина D, а в отдельных случаях при длительном применении -периодически измерять ПКТ.

Состав

• В 1 мл суспензии содержится: активное вещество: медроксипрогестерона ацетат - 150 мг; вспомогательные вещества: натрия хлорид, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, полисорбат 80, макрогол 3350, вода для инъекций. Медроксипрогестерон ацетат 150 мг; Прочие ингредиенты: полиэтиленгликоль 3350, полисорбат 80, натрия хлорид, метилпарабен, пропилпарабен, вода для инъекций. Медроксипрогестерон ацетат 150 мг; Вспомогательные в-ва: полиэтиленгликоль 3350, полисорбат 80, натрия хлорид, метилпарабен, пропилпарабен, вода для инъекций.

Депо-Провера показания к применению

• ля применения в гинекологии: контрацепция, эндометриоз. Для применения в онкологии: дополнительное и паллиативное лечение рецидивирующего и метастатического рака эндометрия или рака почки; паллиативное лечение при гормонозависимых формах рецидивирующего рака молочной железы у женщин в постменопаузном периоде; карцинома предстательной железы, некоторые формы аденомы простаты; раковая кахексия при запущенных опухолях различной локализации

Депо-Провера противопоказания

• Беременность, повышенная чувствительность к медроксипрогестерону.

Депо-Провера дозировка

• 150 мг/мл 150мг/мл

Депо-Провера побочные действия

• Со стороны системы кроветворения: увеличение количества лейкоцитов и тромбоцитов в крови. Со стороны эндокринной системы: эффекты, свойственные глюкокортикостероидам (такие как, синдром Иценко-Кушинга), обострение сахарного диабета, глюкозурия, галакторея, снижение толерантности к глюкозе, изменение массы тела. Со стороны мочеполовой системы: изменение либидо, дисфункциональные маточные кровотечения (нерегулярные, обильные, скудные), аменорея, изменения цервикальной секреции, эрозии шейки матки, продолжительная ановуляция, мастодиния, болезненность молочных или грудных желез. Со стороны нервной системы: спутанность сознания, эйфория, бессонница, депрессия, головокружение, головная боль, снижение способности к концентрации внимания, повышенная нервная возбудимость, сонливость, повышенная утомляемость, реакции, подобные адренергическим (такие как, тремор рук, потливость, судороги икроножных мышц по ночам). Со стороны сердечно-сосудистой системы: ишемический инсульт, инфаркт миокарда, хроническая сердечная недостаточность, приступы сердцебиения,тахикардия, тромбоэмболия легочной артерии, тромбоэмболические нарушения, тромбофлебит, повышение артериального давления. Со стороны органа зрения: диабетическая катаракта, зрительные нарушения, тромбоз сосудов сетчатки. Со стороны системы пищеварения: запор, диарея, сухость во рту, тошнота, рвота, нарушение функции печени, желтуха, изменения аппетита. Со стропы кожи и кожных придатков: акне, алопеция, гирсутизм, зуд, сыпь, крапивница. Со стороны иммунной системы:реакции гиперчувствительности (анафилаксия и анафилактоидные реакции, ангионевротический отек). Прочие: реакции в месте инъекции, отеки/задержка жидкости в организме, недомогание, гипертермия, гиперкальциемия. При применении препарата после его регистрации были зарегистрированы редкие случаи развития остеопороза, включая остеопоретические переломы костей.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с аминоглутетимидом возможно уменьшение концентрации медроксипрогестерона в плазме крови. При одновременном применении с препаратами, вызывающими индукцию микросомальных ферментов печени возможно уменьшение контрацептивного действия медроксипрогестерона при парентеральном применении. Карбамазепин, гризеофульвин, фенобарбитал, фенитоин, рифампицин могут повышать клиренс гестагенов (прогестагенов). Гестагены (прогестагены) могут изменять эффективность гипогликемических препаратов. Гестагены (прогестагены) могут ингибировать метаболизм циклоспорина, что приводит к увеличению его концентрации в плазме крови и повышению риска токсичности.

Передозировка

Применение очень высоких доз препарата может вызвать ряд симптомов, в том числе увеличение массы тела (с некоторой задержкой жидкости), повышенную утомляемость, а также в некоторых случаях наблюдаются эффекты, присущие глюкокортикостероидам. При случайной передозировке следует прекратить применение препарата. Специфического лечения не требуется.

Условия хранения

• хранить при комнатной температуре 15-25 градусов
• беречь от детей

Информация предоставлена